内卷时代：ADC下一代靶点如何布局？

如果说2025年是ADC药物的“商业化爆发年”，那么2026年行业的核心特征，已然变为差异化深度突围。当前，HER2、TROP2、Nectin-4三大成熟靶点的临床竞争进入白热化阶段，传统后线单药治疗的红利持续消退。随着同质化研发赛道日趋拥挤，下一代靶点的迭代方向、布局格局，成为影响ADC行业未来3-5年发展走向的核心关键。

结合2026年ASCO、AACR等全球顶-级学术会议数据，以及多款药物、新型技术平台的临床进展，ADC靶点迭代与产业布局的全新脉络已逐渐显现，行业正式从传统靶点存量竞争，迈入靶点创新、组合升级、技术赋能的全新发展阶段。

成熟靶点的内卷本质是临床适应症的存量博弈，而下一代新兴靶点的核心价值，集中于填补临床未被满足的治疗空白，整体呈现出高肿瘤特异性、高临床需求、低正常组织表达的核心特征，细分优质靶点持续涌现。

1. B7-H3：潜力突出的泛肿瘤新兴靶点

B7-H3（CD276）是目前全球ADC研发热度最高的新兴靶点，被业内普遍视作下一代核心广谱靶点。该靶点在食管鳞癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤、前列腺癌等超70%的实体瘤中高表达，且在人体正常成人组织中表达极低，天然具备优异的治疗窗口与泛瘤种开发潜力。

2026年国内多款B7-H3 ADC取得关键进展，其中MHB088C斩获NMPA突破性疗法认定，覆盖食管鳞癌、转移性去势抵抗性前列腺癌两大难治瘤种，充分验证了该靶点的临床与商业价值。目前国内已有十余款B7-H3 ADC进入临床阶段，适应症布局覆盖实体瘤、血液瘤，联合免疫治疗的探索也在全面铺开。

2. Claudin家族：消化道肿瘤核心增量赛道

Claudin 18.2是胃癌、胰腺癌领域的核心热门靶点，靶点特异性优异，仅在消化道肿瘤病灶中高表达，正常组织仅局限于胃黏膜上皮。目前CMG901、IBI343等多款核心药物进入临床后期，早期临床疗效优于传统二线治疗方案，有望重塑消化道肿瘤治疗标准。

同时，Claudin 6作为全新泛癌靶点，凭借成人正常组织低表达、肿瘤组织高表达的特性，在睾丸癌、卵巢癌、肺癌等瘤种中展现出巨大潜力，成为药企前沿布局的方向。

3. DLL3：小细胞肺癌的专属突破口

小细胞肺癌（SCLC）是临床典型的难治性肿瘤，传统化疗方案多年无突破性进展，而DLL3靶点的成熟，部分改写了该瘤种的治疗格局。DLL3作为Notch通路配体，在80%以上的小细胞肺癌病灶中高表达，正常肺组织几乎无表达，靶点特异性极强。

代表性药物Zocilurtatug Pelitecan在小细胞肺癌脑转移患者中实现53.7%的客观缓解率，突破了血脑屏障的治疗局限。同时，该靶点还可覆盖大细胞神经内分泌癌、神经内分泌前列腺癌等罕见难治瘤种，适应症拓展空间广阔。

4. 细分瘤种专属靶点：填补小众肿瘤治疗空白

除广谱靶点外，针对难治、小众实体瘤的专属靶点持续落地，有效弥补了临床治疗短板：GPC3(Glypican-3)特异性作用于肝细胞癌，是肝癌领域稀缺的优质ADC靶点；CDH17聚焦胃癌、结直肠癌，成为消化道肿瘤继Claudin18.2后的全新增长点；FOLR1（FRα）深耕铂耐药卵巢癌，已实现临床获批突破；ROR1横跨血液瘤与实体瘤双赛道，差异化优势显著。

单靶点ADC的研发同质化日趋严重，行业创新重心逐步向双抗ADC转移。2026年6月，全球首-款双抗ADC百利天恒BL-B01D1获批上市， ADC行业进入了双靶点组合创新时代。不同于简单的靶点叠加，双抗ADC依托清晰的临床机制，实现了疗效升级与耐药突破，主流组合模式分为四大类：

当下ADC的赛道竞争，早已突破单一靶点选择的局限，载荷、连接子、定点偶联等核心技术的升级，让大量原本不可成药、成药性差的靶点实现产业化落地，技术平台成为靶点价值释放的核心支撑。

1. 载荷体系多元化升级

以DXd为代表的传统拓扑异构酶抑制剂载荷已趋于成熟，新一代载荷正向双机制、免疫激活方向迭代。双载荷ADC可搭载两种不同作用机制毒素，通过合成致死效应克服肿瘤耐药；免疫刺激型载荷可搭载TLR、STING激动剂，将传统精准化疗升级为局部免疫治疗，激活全身抗肿瘤免疫应答。

2. 智能连接子优化治疗窗口

新型微环境响应型连接子，仅在肿瘤特异性酸性、高还原、蛋白酶富集环境下精准断裂，有效减少药物在正常组织的脱落与蓄积，大幅降低全身毒性，提升药物治疗指数，让众多高潜力、高毒性风险的靶点具备成药可行性。

3. 定点偶联提升药物均质度

传统随机偶联技术存在药物不均一、毒性波动大等缺陷，而定点偶联技术可精准控制DAR值（药物抗体比），提升药物稳定性与安全性，为高活性、高DAR值ADC药物的研发提供技术支撑，进一步拓宽靶点选择边界。

历经多年高速发展，ADC行业已完成从“有无创新”到“质量创新”的转型，靶点布局的行业格局、发展特征逐步趋于清晰， 整体而言，ADC赛道的同质化红利逐步消退，依托真实临床需求、核心技术平台的差异化创新，将成为未来三年行业发展的核心主旋律。

附：2026年ADC靶点梯队全景梳理

随着ADC研发进入精细化、差异化竞争阶段，靶点验证、偶联工艺、质量检测、临床前评价等全流程技术门槛持续提升，研发周期、成功率成为项目突围关键。为加速ADC药物的研发，ACROBiosystems百普赛斯开发了一系列ADC药物研发关键试剂，覆盖ADC药物研发全流程：

>>抗体药物筛选：90+ADC药物靶点蛋白；ADC偶联试剂盒；ADC靶点过表达细胞株

>>内吞机制验证：ADC内吞检测试剂

>>Fc效应功能验证：Fc受体蛋白；ADCC/ADCP功能验证细胞株

>>Linker的筛选及验证：多肽Linker裂解酶

>>ADC临床/临床前PK分析：^NEWIntact ADC定量检测试剂盒；多种抗Payload抗体；抗独特型抗体及开发服务

• 高纯度及蛋白均一结构经SEC-MALS验证

The purity of Human EGF R, His Tag (Cat. No. EGR-H5222) is more than 90% and the molecular weight of this protein is around 80-105 kDa verified by SEC-MALS.

• 与双抗的结合活性经ELISA验证

Immobilized Human Her2, Tag Free (Cat. No. HE2-H5212) at 1 μg/mL (100 μL/well) can bind Bispecific Antibody (Her2 × Her3) with a linear range of 0.1-2 ng/mL (Routinely tested).

• 与抗体的结合活性经BLI验证

Loaded Hercecptin on AHC Biosensor, can bind Human Her2, Tag Free (Cat. No. HE2-H5212) with an affinity constant of 1.45 nM as determined in BLI assay (ForteBio Octet Red96e) (Routinely tested).

• 与抗体的结合活性经SPR验证

Erbitux (Cetuximab) captured on CM5 chip via anti-human IgG Fc antibodies surface, can bind Human EGF R, His Tag (Cat. No. EGR-H5222) with an affinity constant of 1.3 nM as determined in a SPR assay (Biacore T200) (Routinely tested).